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“青年千人计划”专家刘青松课题组新型B细胞肿瘤抑制剂研发成功

来源:科技日报 2016-09-02 11:32:56
内容摘要: B细胞肿瘤的新型抑制剂PI3Kδ/V-IN-01,它是针对激酶PI3Kδ和Vps34的双重抑制剂,能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。

  据新华社合肥8月26日电,从中科院合肥物质科学研究院了解到,该院强磁场科学中心专家研发出一种针对B细胞肿瘤的新型抑制剂PI3Kδ/V-IN-01。它是针对激酶PI3Kδ和Vps34的双重抑制剂,能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊《癌症靶点》上。

  这项科研成果是由千人计划专家,中科院强磁场中心刘青松研究员课题组及其同事刘静研究员课题组合作完成的。

刘青松,男,1978年生,研究员,2013年入选国家第九批“青年千人计划”。2012年7月加入中国科学院(国家)强磁场科学中心组建肿瘤药物学研究团队。


  主要从事以激酶和表观遗传学靶点等为研究对象的抗肿瘤药物开发和相关的肿瘤药物的耐药性机制的转化医学研究。近年来结合高通量筛选,结构药物设计和药物化学的方法开发了一系列的抗肿瘤药物新型点的分子探针,利用它们为工具结合肿瘤化学生物学和基因组学回答了一些与临床直接相关的基础病理问题。迄今为止,已经发表SCI文章30余篇,总影响因子超过220,总引用次数800余次,参编国际专著3部,已经获得授权国际专利1个,在申国际专利2个,市场销售科研产品3个,国际大会特邀报告5个。

  刘青松研究员介绍,2015年中国癌症统计数据显示,95%以上的慢性淋巴细胞白血病为B细胞的克隆性增殖。PI3Kδ的过量表达与B细胞恶性肿瘤有密切联系,PI3Kδ参与调节B淋巴细胞的免疫微环境,对这类肿瘤细胞的活化、增殖、生存和迁移起着关键作用。

  2014年美国食品药品监督管理局批准了PI3Kδ抑制剂CAL-101用于联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病,作为单药治疗复发性小淋巴细胞淋巴瘤。但结果表明单独抑制PI3Kδ仅表现出有限的抑制癌症细胞增殖活性。

  强磁场中心研究团队利用高通量筛选的方法,发现了同时靶向激酶PI3Kδ和Vps34的双重抑制剂PI3Kδ/V-IN-01,它能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖,尤其是对FLT3-ITD阳性的急性髓细胞性白血病抑制效果明显。在小鼠模型中,这种抑制剂50mg/kg/d的剂量即表现出明显的抑制活性。

  据了解,该项研究获得了中组部青年千人计划、中组部青年拔尖人才计划、中科院百人计划等项目的支持。目前,该研究成果已经分别申请了中国发明专利和国际PCT专利申请的保护。        

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